Sibutramina – lek anorektyczny (hamujący łaknienie), praktyczny w środku leczeniu otyłości (obesitas). Mechanizm działania polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny, serotoniny tudzież dopaminy. Nasila poposiłkowe emocja sytości a zwiększa nakład pieniężny energetyczny, być przypadkiem zwiększając termogenezę, co w całości prowadzi aż do zmniejszenia masy ciała co więcej aż do 25 kg/ m-c .21 stycznia 2010 Komitet ds. Produktów Leczniczych obok Ludzi (Comittee for Medicinal Products for Human Use) rezolutny w środku ramach Europejskiej Agencji Leków (EMA, European Medicines Agency) zalecił odroczenie pozwolenia na dostęp aż do obrotu na rynkach Unii Europejskiej wszystkich preparatów zawierających sibutraminę Było owo związane spośród wynikami badania SCOUT Sibutramine Cardiovascular OUTcomes), które wykazało 16% rozwój ryzyka wystąpienia zawału mięśnia serca negacja logiczna skutkującego zgonem, udaru mózgu negacja logiczna skutkującego zgonem, zatrzymania czynności serca spośród pozytywnie zakończoną resuscytacją oznacza owo zgonu spośród przyczyn sercowo-naczyniowych, obok pacjentów przyjmujących sibutraminę w środku porównaniu spośród placebo . Wzrost ryzyka spętany był po największej części ze zwiększeniem częstości zawału serca oznacza owo udaru mózgu, które negacja logiczna skutkowały zgonem . Osoby stosujące lek powinny odrzucić jego dalszego zażywania.W przeważającym stopniu lek wywiera rezultat w poprzek swoje metabolity. Sibutramina a jej metabolity negacja logiczna wykazują działania cholinolitycznego, przeciwhistaminowego; charakteryzuje się małym powinowactwem aż do receptorów serotoninowych, adrenergicznych, dopaminowych, benzodiazepinowych tudzież aż do kwasu glutaminowego.Nie hamuje MAO. Podana doustnie wchłania się szybko, równoczesne spożywanie posiłku zwalnia wchłanianie. Podlega efektowi pierwszego przejścia na skroś wątrobę, jest metabolizowana w środku obecności izoenzymu cytochromu P-450 (3A4) aż do czynnych farmakologicznie metabolitów (demetylowe pochodne M-1 tudzież M-2), które są inaktywowane w środku wyniku hydroksylacji tudzież koniugacji aż do nieaktywnych M-5 tudzież M-6. Czas po którym sibutramina osiąga maksymalne stężenie we krwi (tmax) wynosi 1,2 h, tmax czynnych metabolitów - 3 h.Z białkami surowicy sibutramina wiąże się w środku 97%, metabolity M-1 tudzież M-2 w środku 94%. Stężenie stacjonarne metabolitów jest osiągane w środku ciągu 4 dni stosowania leku tudzież jest w środku przybliżeniu 2 baty większe aniżeli po podaniu pojedynczej dawki. t½ metabolitów wynosi poprawnie 14 tudzież 16 h tudzież negacja logiczna ulega zmianie w trakcie dłuższego stosowania. Lek jest wydalany po największej części spośród moczem w środku postaci nieczynnych metabolitów. Przyjmowanie preparatów zawierających sibutraminę bez konsultacji spośród lekarzem, przypadkiem kierować aż do powikłań stanowiących istotne ryzyko na rzecz zdrowia tudzież życia.Dostępna w środku postaci chlorowodorku sibutraminy została wprowadzona aż do lecznictwa w środku 1997 roku - wypierając ospale starsze leki anorektyczne które wykazują krocie działań niepożądanych (np. mazindol - Mazindol, Teronac, deksfenfluraminę - Isolipan, chlorowodorek chlorfenterminy - Avipron, fenterminę - Adipex).Preparaty dostępne w środku Polsce zawierające chlorowodorek sibutraminy:Przeczytaj zastrzeżenia dotyczące pojęć medycznych w środku Wikipedii!